Os Inibidores de Aromatase (IAs) são fármacos que inibem a enzima aromatase, responsável pela conversão de andrógenos em estrógenos, sobretudo a Testosterona em Estradiol.
Por sua vez, são classificados em duas gerações com base na sua estrutura química e mecanismo de ação:
Inibidores de Aromatase Esteroideais (Primeira e Segunda Geração): Exemestano, Formestano. Estes medicamentos inibem irreversivelmente a enzima aromatase (suicidas). No entanto, eles não são tão seletivos ou potentes quanto os inibidores de terceira geração. Eles também podem ter mais efeitos colaterais, incluindo sonolência e erupção cutânea.
Inibidores de Aromatase Não Esteroideais (Terceira Geração): Anastrozol e Letrozol pertencem a esta classe. Eles agem ligando-se reversivelmente ao subgrupo heme da enzima aromatase (não suicidas). Sua ação é seletiva e potentemente inibe a conversão de andrógenos em estrogênios. Eles são geralmente bem tolerados com efeitos colaterais mínimos, que, mas mulheres, podem incluir sintomas de menopausa, como ondas de calor e suor noturno.
Clinicamente, os Inibidores de Aromatase (IAs) são utilizados na terapêutica de neoplasias mamárias estrogênio-responsivas, hipogonadismo, quadros de hiperestrogenismo, ginecomastia e fertilidade (inclusive masculina).
A possibilidade de manipulação desses fármacos é uma alternativa para manejo com maior precisão e relação de benefícios x riscos, tendo em vista a importância do estradiol para a saúde, e os consequentes efeitos colaterais derivados da sua supressão.
British Journal of Cancer, 74(8), 1286-1291
New York Academy of Sciences, 1155(1), 112-120.
International Journal of Health Sciences, 2161-2170.
International Journal of Health Sciences, 1103-1112.
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