O Alprostadil causa relaxamento da musculatura lisa, vasodilatação e inibição da agregação plaquetária em consequência de elevação do cAMP intracelular. O farmáco é metabolizado pela enzima prostaglandina-15-hidroxidesidrogenase que, segundo alguns estudos, encontra-se ativa nos corpos cavernosos humanos. Depois das injeções intracavernosas, 96% do Alprostadil são metabolizados localmente em 60 minutos e não há qualquer alteração nos níveis sanguíneos periféricos. O Alprostadil foi aprovado pela FDA para injeções intracavernosas em forma de Caverject.
Dados cumulativos indicam taxa de sucesso de 70 a 75% em todas as etiologias da disfunção erétil com a utilização de doses medianas de 12-15mg. Os efeitos colaterais comuns incluem dor no local da injeção ou durante a ereção (11 – 15%), hematoma ou esquimose pequena, fibrose peniana (1 – 3%) e sensação de ardência no momento da injeção. A incidência de priaprismo é pequena (1 – 3%) e os efeitos sistêmicos são raros.
As combinações farmacológicas mais utilizadas para injeções intracavernosas são Bimix (papaverina/fentolamina ou fentolamina/Alprostadil) e Trimix (papaverina/fentolamina/Alprostadil) em diversas concentrações.
Vários estudos mostraram taxas de satisfação dos pacientes acima de 75% e incidência reduzida de priapismo ou fibrose. Os efeitos colaterais das injeções intracavernosas são poucos, devido aos volumes menores de cada fármaco necessário e a ação em diferentes vias amplia a eficácia terapêutica.
Injeções intracavernosas: Bimix
A fórmula mais utilizada contém 30mg/ml de Papaverina e 1 mg/ml de Fentolamina. Os dados relativos à eficácia e segurança foram revistos com referência a 13.030 injeções de Bimix em 160 homens (Armstrong, Convery, Dinsmore, 1993).
Ereções suficientes para manter relações sexuais foram conseguidas por 72% dos homens e as taxas de resposta por etiologia específica foram as seguintes: vasculogênica (48%), psicogênica (93%), neurogênica (92%), diabética (68%), idiopática (63%), traumática (60%), alcoólica (80%) e associada ao uso de fármacos (75%). O priapismo foi raro (22 episódios em 16 pacientes) e um paciente desenvolveu fibrose dos corpos cavernosos.
Trimix
A fórmula mais utilizada contém 10 mcg/ml de Alprostadil, 30mg/ml de Papaverina e 1 mg/ml de Fentolamina. A fórmula com três fármacos é mais potente que a sua predecessora (Bimix) e alcança taxas de satisfação dos pacientes em torno de 90%. Em um estudo cruzado randomizado com 228 pacientes, comparou-se o Trimix com o Bimix ou apenas o Alprostadil (McMahon, 1991).
Estatisticamente, o Trimix foi mais eficaz nos pacientes com disfunção arteriogênica grave ou venoclusiva branda. A incidência de ereções prolongadas foi menos, quando comparada com a do Bimix, mas não houve diferenças significativas com relação ao Alprostadil utilizado isoladamente.
Alguns estudos mostraram que a combinação Trimix era tão ou mais eficaz que o Alprostadil isolado (taxa de resposta de até 89%), mas com incidência muito menor de ereções dolorosas. Essa combinação tem melhor eficácia e satisfação do paciente com treinamento adequado da autoaplicação e escalonamento de dose baseado em resposta individualizada.
Doses e administração das injeções intracavernosas
A primeira injeção deve ser aplicada por um médico e os pacientes devem receber treinamento e instruções antes de começarem a aplicar o fármaco em casa. A dose inicial recomendada é de 2,5 mcg de Alprostadil. Se a resposta não for adequada, pode-se aumentar progressivamente a dose em 2,5 mcg, até conseguir uma ereção plena ou atingir a dose máxima de 60 mcg.
Quando se utilizam combinações de fármacos (Bimix ou Trimix), o tratamento deve ser iniciado com dose baixa (p.ex., 0,1 ml), que é titulada de acordo com a resposta erétil. A dose média dessas combinações Bimix e Trimix variam de 0,1 ml a 0,8 ml.
O objetivo é conseguir ereções completas com menos de 1h de duração, para evitar priapismo. O teste de ereção fármaco-induzida fornece informações para o estabelecimento da dose mais adequada ao paciente.
Recomenda-se a compressão do local de introdução da agulha por no mínimo 5 minutos para evitar sangramento e fibrose.
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O laboratório de manipulação da Flukka é especializado em saúde sexual masculina e conta com uma equipe no assunto. Dessa forma, oferecemos tratamentos mais assertivos do que outros laboratórios.
Entre os tratamentos disponibilizados pela Flukka, destacamos as injeções intracavernosas. Essa opção, como mencionamos neste artigo, é voltada a homens que já tentaram tratamento via oral, sem sucesso, ou tem contraindicações ao uso de medicamentos via oral, ou efeitos colaterais intoleráveis, e até mesmo aqueles em que a preferência são as injeções intracavernosas, por isso a importância do médico sempre oferecer todas as opções terapêuticas aos pacientes e a escolha seja individualizada.
Já os médicos urologistas e andrologistas que se tornam prescritores da Flukka, podem contar com o suporte de nossa equipe de especialistas e tirar dúvidas sempre que necessário.
Além disso, atendemos em todo o país, utilizando, para isso, um serviço de logística eficaz.
TANAGHO, E. A., MCANINCH, J. W. Urologia geral de Smith. 17ª ed. Porto Alegre: AMGH, 2010.
